肾上腺素受体激动剂是一类能与肾上腺素受体结合并激动该受体，产生与肾上腺素相似用途的药物。其用途广泛且复杂，主要基于对α和β两种肾上腺素受体的激动效应，以下从不同方面详细讲解其用途。
在心血管系统方面，对心脏，激动心脏的β1受体，使心肌缩短力增强，心率加快，传导加速，心输出量增加。这能够帮助提升心脏的泵血功能，在某些紧急状况下保持要紧器官的血液灌注。但同时也会增加心肌耗氧量，可能诱发心律失常。对血管，激动α受体可使皮肤、黏膜和内脏血管缩短，外周阻力增大，血压升高；激动β2受体则使骨骼肌血管和冠状动脉舒张，改变局部血液循环。
在支气管方面，激动支气管平滑肌的β2受体，使支气管平滑肌舒张，同时抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质，还可使支气管黏膜血管缩短，减少毛细血管的通透性，有益于消除支气管黏膜水肿，从而缓解支气管痉挛，常用于治疗支气管哮喘急性发作。
在代谢方面，可促进肝糖原分解和糖异生，升高血糖；加速脂肪分解，使血中游离脂肪酸增加，提升机体代谢率，增加产热。
在眼部，能激动瞳孔开大肌的α1受体，使瞳孔扩大，一般不引起眼压升高，且不影响调节。
在临床应用上，肾上腺素受体激动剂常用于心脏骤停的抢救、过敏性休克的急救、支气管哮喘的治疗、局部止血、抗休克与延长局麻药用途时间等。不过，用这种药物时也会会带来一些不好的反应，如心悸、血压升高、头痛、烦躁不安等，紧急时甚至可能致使心律失常、脑出血等紧急后果。因此，需要严格学会用药剂量和适应证。
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